20世紀20年代，壹位瑞士科學家從壹種植物的葉子中提取了水楊酸。但它雖有鎮痛解熱作用，但對食道和胃有強烈的腐蝕作用，只有疼痛劇烈者才能服用。1853年，法國化學家查爾斯·弗雷德裏克·傑拉德(Charles Frederic Gerard)通過將從另壹種植物繡線菊中提取的水楊酸與乙酸和乙酰基結合，解決了這個問題，但他在進壹步驗證這種合成藥物之前就去世了。
德國拜耳制藥公司化學家霍夫曼在前人探索發展的基礎上，於1895中開發出壹種結構轉化的水楊酸類似物。與其他水楊酸類藥物相比，本品副作用小得多。霍夫曼和他的同事海因裏希·德雷塞爾(Heinrich Dreeser)對這種藥物進行了大量實驗。在給這篇文章命名的過程中，他們認為它和繡線菊的關系應該體現在藥名上——於是阿司匹林誕生了:A代表乙酰基，spir是繡線菊的前四個字母，In是拜耳獨有的加在每個藥名上的後綴。大寫A的阿司匹林，成為拜耳100年歷史上對世界最大的驕傲和貢獻。
1899年3月6日，霍夫曼工作的拜耳公司向柏林皇家學會申請了這項專利。三年後，這種新藥的第壹片就誕生了。1903年4月，拜耳進入美國市場，最終紮根美國。
阿司匹林壹問世，立即成為治療感冒、頭痛、發燒、風濕以及緩解和治療關節和其他部位疼痛的最暢銷止痛藥。而且在1969年7月，阿司匹林還和宇航員阿姆斯特朗壹起登月，治療宇航員的頭痛和肌肉疼痛。
當時的霍夫曼和拜爾當然沒想到:100多年來，無數新藥風靡壹時後消失得無影無蹤，而這種廉價不起眼的小白丸卻能堅持很久。據相關統計，目前全球每年消耗阿司匹林5萬噸，約600億片。只有美國和英國壹年消耗1.1萬噸。