最常用的進入人體的藥物是口服。普通口服片劑、膠囊、口服液等。都是通過口腔和食道進入胃腸道並發揮作用的。口服藥物的優點是服用方便。不同於註射類藥物和栓劑，它不僅會給患者帶來麻煩，還會給患者帶來壹定的痛苦。
口服藥物進入全身血液循環前，首先要被胃腸道的消化液和黏膜、肝臟的酶破壞。有些藥物甚至會被破壞壹半以上，這就是所謂的“壹級效應”。會大大降低藥物的療效。有些藥物的“首過效應”會嚴重到無法通過胃腸道吸收。口服後幾乎全毀。但只能采取靜脈註射等方法。比如著名的治療糖尿病的藥物胰島素，由於“首過效應”嚴重，經常被註射。
雖然科技的發展，口腔醫學的發展很迅速，藥物種類很多，但是從藥物作用的速度來說，也是註射。註射藥物立即進入血液，沒有這道屏障的首過效應，起效比口服更快。比如，大部分急救藥物都是註射類藥物。
靜脈給藥俗稱“吊針”。不經過口服藥物的崩解、溶解、吸收等步驟，直接進入血液循環。這是所有給藥方法中最有效的方法，但風險相對較高。消毒不當、操作不當、滴速過快都會引起輸液不良反應。肌肉註射是從肌肉層註射血液。血管越豐富，藥物吸收越快，而皮下註射是從皮下組織註射血液。
除了註射吸毒，還有多種形式的毒品進入人體。壹些不同劑型的藥物會通過各種途徑進入人體發揮藥效。