西麗亭
1.2 英文名稱Sibutramine
1.3 西麗亭的別名鹽酸西麗亭；奧麗娜；可秀；諾美亭；西布曲明；Reductil；Sibutramine Hydrochloride
1.4 分類消化系統藥物 > 其他
1.5 劑型10mg；
2.膠囊：5mg，10mg。
1.6 西麗亭的藥理作用西麗亭為非苯丙胺類食欲抑制劑，同時具有抗抑郁特性。西麗亭主要通過其次級（M1）和初級（M2）胺類代謝產物產生作用，其作用機制為抑制去甲腎上腺上腺上腺素、5羥色胺和多巴胺的再攝取，增加飽食感並加速能量消耗，而對去甲腎上腺上腺上腺素、5羥色胺和多巴胺的釋放無明顯影響。研究還表明，西麗亭及其胺類活性代謝產物無明顯抗膽堿、抗組胺和單胺氧化化酶抑制作用。
1.7 西麗亭的藥代動力學口服西麗亭8周後起效，6個月時體重減輕達最大值，多次給藥作用可持續12個月。西麗亭口服後達峰時間為1.2h，代謝產物M1和M2的達峰時間為3～4h。口服生物利用度為77%。食物可降低代謝產物M1和M2的最大濃度並延遲達峰時間，但M1和M2的曲線下面積無明顯變化，故食物對藥物的影響可忽略。西麗亭、M1和M2的蛋白結合率分別為97%、94%和94%。給藥後在肝臟和腎臟中的濃度最高。西麗亭在肝臟經過大量的首過代謝，形成兩種活性代謝產物M1和M2。M1和M2進壹步代謝成無活性的M5和M6。口服清除率為每小時1 750L。母體藥物的清除半衰期為1.1h，代謝產物M1、M2的半衰期較長，約14～16h。77%經腎臟排泄，約8%經糞便排泄，代謝產物M5和M6主要經腎排泄。是否經乳汁分泌尚不清楚。
1.8 西麗亭的適應證西麗亭適用於運動及飲食控制仍不能減輕和控制的肥胖癥，可減輕體重和維持已減輕的體重。治療應與低熱量飲食和運動結合進行。推薦用藥的肥胖癥患者的體重指數應大於等於30kg/m2或大於等於27kg/m2及伴有其他危險因素（如高血壓、糖尿病、血脂異常等）。
1.9 西麗亭的禁忌證1.對西麗亭及藥物成分過敏者；
2.神經性厭食癥患者；
3.接受單胺氧化化酶抑制藥治療的患者；
4.接受其他中樞神經性食欲抑制藥治療的患者；
5.未經控制或控制不良的高血壓患者；
6.冠心病、心悸、心律失常者；
7.腦血管疾病、腦卒中或短暫性腦缺血發作患者；
8.嚴重肝、腎功能不全者；
9.妊娠婦女（動物試驗觀察到西麗亭有致畸作用，未觀察到有致癌、致突變作用）；
10.哺乳期婦女；
11.器質性肥胖者。
1.10 註意事項1.有癲癇病史的患者；
2.膽結石患者（體重減輕可增加和加重膽結石的形成）；
3.閉角型青光眼患者；
4.有高血壓史者。
1.11 西麗亭的不良反應1.曾有引起可逆性血小板減少癥的報道。西麗亭臨床實驗研究中發現0.7%的患者出現出血性淤斑。
2.心血管系統：西麗亭可引起心動過速、血壓升高。
3.中樞神經系統：常見失眠、口幹和頭痛。還可引起煩躁、肢體痙攣、張力增加、思維異常、癲癇發作。也有引起易激惹、睡眠障礙和焦慮的報道。西麗亭雖然可引起中樞神經系統 *** 癥狀，但不引起欣 *** 。臨床研究表明，西麗亭對健康誌願者的精神運動和思維行為無明顯影響，但由於任何作用於中樞神經系統的藥物均有影響判斷、思維或運動技能的潛在可能，故應引起註意。
4.內分泌/代謝：西麗亭對血糖無影響，也不引起血脂異常和高尿酸血癥。有出現外周性水腫的報道。
5.消化系統：（1）常見畏食、便秘。還可能引起腹瀉、腹痛、胃腸脹氣；（2）西麗亭可引起肝功能檢查異常，包括天冬氨酸氨基轉移酶（AST）、丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、γL谷氨酰轉肽酶（GGT）、乳酸脫氫酶（LDH）、堿性磷酸酶、膽紅素的增加，多為輕度增高，常隨進壹步治療而消失，沒有明確的劑量反應關系。
6.呼吸系統：有出現氣管炎、呼吸困難的報道。
7.泌尿生殖系統：有引起間質性腎炎、月經紊亂的報道。
8.皮膚：西麗亭可引起皮疹和皮膚幹燥，用藥期間還可能出現瘙癢等癥狀。
9.其他：尚可引起關節炎、發熱、弱視等不良反應。
1.12 西麗亭的用法用量推薦起始劑量為每次10mg，每天1次，可於早晨單獨服用或與食物同服。如體重減輕不足，4周後劑量可調整至每天15mg。若患者無法耐受10mg的劑量，可降至每天5mg。應根據患者的血壓、心率情況調整劑量，不推薦使用每天15mg以上的劑量。
1.13 藥物相互作用1.西麗亭與其他中樞性食欲抑制劑合用，可能會引起嚴重高血壓、心動過速。因此禁止西麗亭與其他中樞性食欲抑制劑聯用。
2.西麗亭與右美沙芬、雙氫麥角堿、麥角胺、芬太尼、鋰劑、哌替啶、噴他佐辛、選擇性5羥色胺再吸收抑制藥、5羥色胺激動藥、色氨酸等合用時，可引起高5羥色胺狀態，出現5羥色胺綜合征（高血壓、低體溫、肌陣攣和精神狀態異常等）。
3.西麗亭與細胞色素P450 3A4酶抑制藥同時使用時，西麗亭的血漿濃度增加。因此在同時使用影響細胞色素P450 3A4酶活性的藥物時要慎重。細胞色素P450 3A4酶的抑制藥有酮康唑、紅黴素、醋竹桃黴素和環孢素；誘導藥有利福平、大環內酯類抗生素、苯妥英鈉、卡馬西平、苯巴比妥和地塞米松。
4.西麗亭與單胺氧化化酶抑制藥合用時，可引起中樞神經系統毒性或5羥色胺綜合征，禁止與其合用。
5.西麗亭可影響血壓和心率，故與其他影響血壓和心率的藥物（如含苯丙醇胺、麻黃堿或偽麻黃堿的藥物）合用時應慎重。
6.西麗亭對口服避孕藥引起的排卵抑制無影響。因未見明顯的臨床相互作用，所以服用西麗亭和口服避孕藥的女性無需改用其他避孕措施。
1.14 專家點評