自1940年青黴素應用於臨床以來，抗生素的種類已達幾千種，在臨床上常用的亦有幾百種，主要是從微生物的培養液中提取的或者用合成、半合成方法制造，分類有以下幾種：
（壹）β-內酰胺類
青黴素類和頭孢菌素類的分子結構中含有β-內酰胺環。近年來又有較大發展，如硫酶素類（thienamycins）、單內酰環類(monobactams)，β-內酰酶抑制劑(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青黴素(methoxypeniciuins)等。
（二）氨基糖甙類
包括鏈黴素、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、丁胺卡那黴素、新黴素、核糖黴素、小諾黴素、阿斯黴素等。
（三）四環素類
包括四環素、土黴素、金黴素及強力黴素等。
（四）酰胺醇類(氯黴素類)
包括氯黴素、甲碸黴素等。
（五）大環內脂類
臨床常用的有紅黴素、白黴素、無味紅黴素、乙酰螺旋黴素、麥迪黴素、交沙黴素等。
（六）作用於G+細菌的其它抗生素
如林可黴素、氯林可黴素、萬古黴素、桿菌肽等。
（七）作用於G菌的其它抗生素
如多粘菌素、磷黴素、卷黴素、環絲氨酸、利福平等。
（八）抗真菌抗生素
如灰黃黴素。
（九）抗腫瘤抗生素
如絲裂黴素、放線菌素D、博萊黴素、阿黴素等。
（十）具有免疫抑制作用的抗生素
如環孢黴素。
頭孢菌素類抗生素
頭孢菌素類抗生素是壹族廣譜半合成抗生素。其母核是由頭孢菌素C裂解而獲得的7壹氨基頭孢烷酸（7－ACA）。頭孢菌素類具有抗菌作用強、耐青黴素酶、臨床療效高、毒性低、過敏反應較青黴素少等優點。根據抗菌譜和對革蘭氏陰性桿菌抗菌活性的不同，按發現年代以及抗菌性質可分為壹、二、三、四代。1962～1970年發現生產的為第壹代，如頭孢噻吩（先鋒黴素1號）、頭孢噻啶（先鋒黴素2號）、頭孢氨芐（先鋒黴素4號）。頭孢脞啉（先鋒黴素5號）、頭孢拉啶（先鋒黴素6號）。 1970～1976年生產的為第二代，如頭孢盂多、頭孢替定、頭孢呋新等。 1976～1983年發現生產的為第三代，如頭孢隆胎、頭孢哌酮（先鋒必），頭孢三臻（菌必治），頭孢他啶（復達欣）等。第四代是80年代中期開發的，大多數品種尚在試驗中，目前主要的有頭孢脞喃等。
第壹代頭孢菌素雖對青黴素酶穩定，但仍為許多革蘭氏陰性菌產生的β內酰胺酶所破壞，因此，僅主要用於產青黴素酶金葡菌和某些革蘭氏陽性菌感染。第二代頭孢菌素對多數內酰胺酶穩定，其抗菌譜較第壹代廣，對革蘭氏陰性菌的作用較第壹代強，但對某些腸道桿菌和綠膿桿菌等的抗菌活性仍差。第三代頭孢菌素對多種β內酰胺酶穩定，對革蘭氏陰性菌作用甚強，其中某些品種對綠膿桿菌有良好作用，某些品種的血清半衰期較長。盡管具有高度抗菌活性的β內酰胺類抗生素（主要為第三代頭孢菌素）在不斷地研制成功，但由於耐藥性的產生，常使這些新抗生素在臨床應用時仍然無效。這種耐藥現象與細菌產生大量可誘導的、染色體介導的頭孢菌素酶或突然出現質粒介導的、對第三代頭孢菌素強活性的β內酰胺酶有關。這二種耐藥情況常不能以常規藥敏測定方法測出。
抗菌作用及作用機制抗菌譜廣，多數革蘭陽性菌對之敏感，但腸球菌常耐藥；多數革蘭陰性菌極敏感，除個別頭孢菌素外，綠膿桿菌及厭氧菌常耐藥。本類藥與青黴素類，氨基甙類抗生素之間有協同抗菌作用。
頭孢菌素類為殺菌藥，抗菌作用機制與青黴素類相似，也能與細胞壁上的不同的青黴素結合蛋白（PBPs）結合。細菌對頭孢菌素類與青黴素類之間有部分交叉耐藥現象。
體內過程多需註射給藥。但頭孢氨芐、頭孢羥氨芐和頭孢克洛能耐酸，胃腸吸收好，可口服。頭孢菌素吸收後，分布良好，能透入各種組織中，且易透過胎盤。在滑囊液、心包積液中均可獲得高濃度。頭孢呋辛和第三代頭孢菌素多能分布於前列腺。第三代頭孢菌素還可透入眼部眼房水。膽汁中濃度也較高。其中以頭孢哌酮為最高，其次為頭孢曲松。頭孢呋辛、頭孢曲松、頭孢噻肟、頭孢他定、頭孢哌酮等可透過血腦屏障，並在腦脊液中達到有效濃度。多數頭孢菌素的血漿t1/2均較短（0.5～2.0小時），但頭孢曲松的t1/2最長，可達8小時。
不良反應常見者為過敏反應，偶可見過敏性休克，哮喘及速發型皮疹等，青黴素過敏者約有5%～10%對頭孢菌素有交叉過敏反應；靜脈給藥可發生靜脈炎；第壹代的頭孢噻吩、頭孢噻啶和頭孢氨芐大劑量時可出現腎臟毒性，這與近曲小管細胞損害有關。由於頭孢菌素鈉鹽含鈉量可達2.0～3.5Eq/g，大量靜註時應註意高鈉血癥的發生。
頭孢孟多、頭孢哌酮等可出現雙硫侖（disulfiram）樣反應，第三代頭孢菌素偶見二重感染或腸球菌、綠膿桿菌和念珠菌的增殖現象。頭孢孟多、頭孢哌酮高劑量可出現低凝血酶原血癥。
第壹代頭孢菌素
頭孢噻吩鈉
頭孢噻啶 頭孢氨芐 頭孢唑啉
頭孢拉定 頭孢羥氨芐 頭孢克羅 頭孢匹林
頭孢乙氰鈉 頭孢硫脒
第二代頭孢菌素
頭孢孟多 頭孢呋新 頭孢替安 頭孢西丁
頭孢齊爾 頭孢呋新酯 頭孢美唑
第三代頭孢菌素
頭孢地嗪 頭孢匹羅 頭孢匹美 頭孢克肟
頭孢他啶托米倫 頭孢唑喃鈉 頭孢噻肟鈉
氟莫頭孢 頭孢匹胺鈉 頭孢三嗪鈉 頭孢哌酮鈉
頭孢唑肟鈉 拉他頭孢 頭孢甲肟 頭孢米諾鈉
頭孢替坦壹鈉 頭孢磺啶鈉 頭孢布宗鈉
其他內酰胺類抗生素
單環β-內酰胺類抗生素
氨曲南 泰能 美洛培南 康彼寧
非典型β-內酰胺類抗生素
（壹）頭黴素類 頭孢西丁（二）拉氧頭孢拉氧頭孢
（三）硫黴素類亞胺培南 （四）β-內酰胺酶抑制劑克拉維酸 舒巴坦