A、喹啉
B、異喹啉
C、吲哚
D、黃嘌呤
E、蝶啶
36、下列藥物可以抑制組胺和5-羥色胺過敏性反應物質的釋放的是()。
A、孟魯司特
B、紮魯司特
C、普魯司特
D、曲尼司特
E、齊留通
37、可以用於對乙酰氨基酚中毒解救的祛痰藥是()。
A、氯化銨
B、羧甲司坦
C、乙酰半胱氨酸
D、鹽酸氨溴索
E、鹽酸溴己新
38、可代替谷胱甘肽，用於對乙酰氨基酚中毒時解毒的藥物是()。
A、乙酰半胱氨酸
B、鹽酸氨溴索
C、羧甲司坦
D、磷酸苯丙哌林
E、噴托維林
39、萘普生屬於下列哪壹類藥物()。
A、吡唑酮類
B、芬那酸類
C、芳基乙酸類
D、芳基丙酸類
E、1，2-苯並噻嗪類
40、具有手性中心，在體內可發生對映異構體轉化的非甾體抗炎藥物是()。
A、吲哚美辛
B、布洛芬
C、芬布芬
D、吡羅昔康
E、塞來昔布
41、對乙酰氨基酚貯藏不當可產生的毒性水解產物是()。
A、對苯二酚
B、對氨基酚
C、N-乙酰基胺醌
D、對乙酰氨基酚硫酸酯
E、對乙酰氨基酚葡萄糖醛酸結合物
42、具有1，2-苯並噻嗪結構的藥物是()。
A、萘普生
B、布洛芬
C、吲哚美辛
D、吡羅昔康
E、舒林酸
43、下列屬於芳基丙酸類非甾體抗炎藥的是()。
A、美羅昔康
B、吲哚美辛
C、萘丁美酮
D、萘普生
E、舒林酸
44、下列藥物中屬於哌啶類的合成鎮痛藥有()。
A、布桂嗪
B、美沙同
C、哌替啶
D、噴他佐辛
E、苯噻啶
45、嗎非易被氧化變色是由於分子結構中含有以下哪種基團()。
A、醇羥基
B、雙鍵
C、醚鍵
D、哌啶環
E、酚羥基
46、枸櫞酸芬太尼的結構的特征是()。
A、含有嗎非喃結構
B、含有氨基酮結構
C、含有4-苯基哌啶結構
D、含有4-苯氨基哌啶結構
E、含有4-苯基哌嗪結構
47、下列藥物結構中含有酯鍵，起效快、作用持續時間很短的哌啶類鎮痛藥是()。
A、芬太尼
B、瑞芬太尼
C、阿芬太尼
D、布托啡諾
E、右丙氧芬
48、鹽酸氯丙嗪的結構中不含有()。
A、吩噻嗪環
B、二甲氨基
C、氯代苯基團
D、丙胺基團
E、三氟甲基
49、吩噻嗪類藥物所特有的毒副反應是()。
A、耳毒性
B、腎毒性
C、光毒反應
D、瑞夷綜合癥
E、高尿酸血癥
50、苯吧比妥類藥物為()。
A、兩性化合物
B、中性化合物
C、弱酸性化合物
D、弱堿性化合物
E、強堿性化合物
答案部分
壹、最佳選擇題
1、
解析：B。維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化，轉化為1，25-二羥基維生素D3後，才具有活性。由於老年人腎中1α-羥化酶活性幾乎消失，無法將維生素D3活化，於是開發了阿法骨化醇。
2、
解析：C。米格列醇的結構類似葡萄糖，對α-葡萄糖苷酶有強效抑制作用。格列喹酮屬於磺酰脲類胰島素分泌促進劑;米格列奈，那格列奈屬於非磺酰脲類胰島素分泌促進劑;吡格列酮屬於噻唑烷二酮類胰島素增敏劑。
3、
解析：A。非磺酰脲類胰島素是壹類具有氨基酸結構的新型口服降糖藥。該類藥物與磺酰脲類的區別在對K+-ATP通道具有“快開”和“快閉”作用，顯著較其他口服降糖藥起效迅速，作用時間短，使胰島素的分泌達到模擬人體生理模式-餐時胰島素迅速升高，餐後及時回落到基礎分泌狀態，被稱為“餐時血糖調節劑”。
4、
解析：B。那格列奈為D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前體D-苯丙氨酸的50倍。由於其基本結構為氨基酸，決定了該藥的毒性很低，降糖作用良好。
5、
解析：C。塞替派可直接註射入膀胱，在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。
6、
解析：E。去氧氟尿苷是氟尿嘧啶類衍生物，在腫瘤組織中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶轉化成5-FU，發揮其選擇性抗腫瘤作用。在腫瘤組織中，嘧啶核苷磷酸化酶的活性較正常組織高，所以去氧氟尿苷在腫瘤細胞內轉化為5-FU的速度快，而對腫瘤具有選擇性作用。
7、
解析：C。ABDE屬於喜樹堿類的抗腫瘤藥物，喜樹堿類藥物的作用靶點是作用於DNA拓撲異構酶I。依托泊苷為細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用於DNA拓撲異構酶Ⅱ。
8、
解析：D。用於晚期腎細胞癌治療的多靶點酪氨酸激酶抑制劑索拉非尼，是口服、新型的作用於多個激酶靶點的抗腫瘤藥物。
9、
解析：C。他莫昔芬(Tamoxifen)為三苯乙烯類抗雌激素藥物，分子中具有二苯乙烯的基本結構，存在順、反式幾何異構體，藥用品為順式幾何異構體，反式異構體的活性小於順式。他莫昔芬給藥後由CYP3A4進行脫甲基化得到其主要的代謝物N-脫甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。托瑞米芬(Toremifene)與他莫昔芬在結構上的差別是乙基側鏈的氯代，這使它具有更強的抗雌激素活性。
10、
解析：D。培美曲塞是具有多靶點抑制作用的抗腫瘤藥物，能夠抑制胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基轉移酶等的活性，影響了葉酸代謝途徑，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞臨床上主要用於非小細胞肺癌和耐藥性間皮瘤的'治療。
11、
解析：E。多柔比星，又名阿黴素，是由Streptomyces peucetium var.caesius產生的蒽環糖苷抗生素，臨床上常用其鹽酸鹽。由於結構***軛蒽酚結構，為桔紅色針狀結晶。鹽酸多柔比星易溶於水，水溶液穩定，在堿性條件下不穩定易迅速分解。多柔比星的結構中具有脂溶性蒽環配基和水溶性柔紅糖胺，又有酸性酚羥基和堿性氨基，易通過細胞膜進入腫瘤細胞，因此有很強的藥理活性。多柔比星是廣譜的抗腫瘤藥物，臨床上主要用於治療乳腺癌、甲狀腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等實體腫瘤。
12、
解析：E。左氧氟沙星較氧氟沙星相比的優點為：(1)活性為氧氟沙星的2倍。(2)水溶性好，為氧氟沙星的8倍，更易制成註射液。(3)毒副作用小，為喹諾酮類藥物已上市中的最小者。
13、
解析：D。將喹諾酮1位和8位成環得左氧氟沙星，此環含有手性碳原子，藥用為左旋體，這源於其對DNA螺旋酶的抑制作用大於右旋體，左旋體的抗菌作用大於右旋異構體8~128倍。
14、
解析：D。可使紅黴素苦味消失的琥乙紅黴素到體內水解後釋放出紅黴素。
15、
解析：A。頭孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性較強的雜環，6-羥基-1，2，4-三嗪-5-酮，產生獨特的非線性的劑量依賴性藥動學性質。頭孢曲松以鈉鹽的形式註射給藥，可廣泛分布全身組織和體液，可以通過腦膜，在腦脊液中達到治療濃度。
16、
解析：C。青黴素G不可口服，臨床上使用其粉針劑
17、
解析：C。青黴索的母核結構中有3個手性碳原子，其立體構型為2S，5R，6R。
18、
解析：B。青黴素在生物合成中產生的雜質蛋白，以及生產、貯存過程中產生的雜質青黴噻唑高聚物是引起其過敏反應的根源。由於青黴噻唑基是青黴素類藥物所特有的結構，因此青黴素類藥物這種過敏反應是交叉過敏反應。
19、
解析：D。頭孢匹羅的C-3位是含有正電荷的季銨雜環。
20、
解析：D。亞胺培南本身具有抗菌活性，但沒有抗菌增效的作用，所以其不屬於抗菌增效劑;ABC均是β-內酰胺酶抑制劑，可以解決耐藥性。青黴素半衰期短，與丙磺舒合用可減少排泄，延長作用時間，故E也是抗菌增效劑。
21、
解析：A。將氨芐西林與舒巴坦以1：1的形式以次甲基相連形成雙酯結構的前體藥物，稱為舒他西林(Sultamicillin)。
22、
解析：C。阿米卡星結構中所引入的α-羥基酰胺結構含有手性碳，為L-(-)型;若為D(+)型，則抗菌活性大為降低;如為DL(±)型，抗菌活性降低壹半。
23、
解析：E。米諾環素為四環素脫去C-6位甲基和C-6位羥基，同時在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由於脫去C-6位羥基，米諾環素對酸很穩定，不會發生脫水和重排而形成內酯環的產物。
24、
解析：C。在三氯甲烷和N，N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。
25、
解析：D。控制高血脂是防治動脈粥樣硬化和冠心病的重要預防和治療方法，故調血脂藥又被稱作動脈粥樣硬化防治藥。本類藥物可以從減少體內膽固醇的吸收、防止和減少脂類的合成、促進脂質的代謝等方面來產生降血脂作用。常用的調血脂及抗動脈粥樣硬化藥可分為羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類、苯氧乙酸類和其他類等。其中，羥甲戊二酰輔酶A還原酶(HMG-CoA還原酶)是體內生物合成膽固醇的限速酶，通過抑制該酶的作用，可有效地降低膽固醇的水平。羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(簡稱他汀類藥物)在20世紀80年代問世，因對原發性高膽固醇酯血癥的療效確切，明顯降低冠心病的發病率和死亡率，無嚴重不良反應，受到人們的重視。HMG-CoA還原酶抑制劑的代表是最初從微生物發酵得到的洛伐他汀，以及在其基礎上半合成的辛伐他汀和普伐他汀鈉。氟伐他汀鈉、阿托伐他汀鈣和瑞舒伐他汀鈣是全合成的他汀類藥物。
苯氧乙酸類的代表藥物包括氯貝丁酯、非諾貝特、吉非羅齊(非鹵代的苯氧戊酸衍生物，特點是能顯著降低三酰甘油和總膽固醇，主要降低VLDL，而對LDL則較少影響，但可提高HDL。)
26、
解析：D。所有他汀類藥物可能均有壹定程度的橫紋肌溶解副作用，而西立伐他汀相關的引起危及生命的橫紋肌溶解病例報告頻率明顯地比其他他汀類藥物更頻繁。
27、
解析：A。福辛普利為含磷酰基的ACE抑制劑，以磷酰基與ACE酶的鋅離子結合，福辛普利在體內能經肝或腎所謂雙通道代謝生成福辛普利拉而發揮作用。
28、
解析：D。鹽酸美西律療效及不良反應與血藥濃度相關，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，可按需要進行血藥濃度的監測。
29、
解析：E。鹽酸胺碘酮屬於鉀通道阻滯劑;ABCD屬於鈉通道阻滯劑;所以此題選E。
30、
解析：A。普羅帕酮結構與β受體拮抗劑相似，也具有輕度β受體的拮抗作用。臨床上用於治療陣發性室性心動過速、陣發性室上性心動過速及預激綜合征伴室上性心動過速、心房撲動或心房顫動，也可用於各種早搏的治療。
31、
解析：A。多潘立酮為較強的外周性多巴胺D2受體拮抗劑，可促進上胃腸道的蠕動，使張力恢復正常;
而莫沙必利是強效、選擇性5-HT4受體激動劑，能促進乙酰膽堿的釋放，刺激胃腸道而發揮促動力作用，從而改善功能性消化不良患者的胃腸道癥狀;而“司瓊類”鎮吐作用與拮抗多巴胺D2受體的作用無關，與5-HT3受體拮抗相關。
32、
解析：C。東莨菪堿與莨菪堿在結構上的區別是，東莨菪堿在托品烷的6、7位有壹環氧基。
33、
解析：E。丁溴東莨菪堿適應癥①用於胃、十二指腸、結腸內窺鏡檢查的術前準備，內鏡逆行胰膽管造影，和胃、十二指腸、結腸的氣鋇低張造影或腹部CT掃描的術前準備，可減少或抑制胃腸道蠕動;②用於各種病因引起的胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛或胃腸道蠕動亢進等。
34、
解析：D。奧美拉唑的S-(-)-異構體稱為埃索美拉唑，現已上市，因比R異構體在體內的代謝更慢，並且經體內循環更易重復生成，導致血藥濃度更高，維持時間更長，其療效和作用時間都優於奧美拉唑。
35、
解析：D。通過氨茶堿的結構可以得知其是黃嘌呤的結構母核，是黃嘌呤的衍生物。
36、
解析：D。曲尼司特是壹種過敏介質阻滯劑，具有穩定肥大細胞和嗜堿粒細胞的細胞膜作用，阻止其脫顆粒，從而抑制組胺和5-羥色胺過敏性反應物質的釋放。臨床主要用於治療和預防支氣管哮喘和過敏性鼻炎。
37、
解析：C。乙酰半胱氨酸尚可作為谷胱甘肽的類似物，用於對乙酰氨基酚中毒的解毒。
38、
解析：A。乙酰半胱氨酸尚可作為谷胱甘肽的類似物，用於對乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用機制是可以通過巰基與對乙酰氨基酚在肝內的毒性代謝物N-乙酰亞胺醌結合，使之失活，結合物易溶於水，通過腎臟排出。
39、
解析：D。萘普生屬於芳基丙酸類藥物。
40、
解析：B。芳基丙酸類非甾體抗炎藥在體內手性異構體間會發生轉化，通常是無效的R異構體轉化為有效的S異構體。其中，以布洛芬最為顯著，無效的R(-)-布洛芬在體內酶的催化下，通過形成輔酶A硫酯中間體，發生構型逆轉，轉變為S-(+)-布洛芬。
41、
解析：B。對乙酰氨基酚又名為撲熱息痛。對乙酰氨基酚分子中具有酰胺鍵，故貯藏不當時可發生水解，產生對氨基酚。另外，在對乙酰氨基酚的合成過程中也會引入對氨基酚雜質。對氨基酚毒性較大，還可進壹步被氧化產生有色的氧化物質，溶解在乙醇中呈橙紅色或棕色。
42、
解析：D。吡羅昔康屬於1，2-苯並噻嗪類非甾體抗炎藥;布洛芬和萘普生屬於芳基丙酸類非甾體抗炎藥;吲哚美辛和舒林酸屬於芳基乙酸類非甾體抗炎藥。
43、
解析：D。萘普生和布洛芬是芳基丙酸類非甾體抗炎藥的代表藥物。
44、
解析：C。哌啶類鎮痛藥代表藥物有哌替啶、芬太尼。
45、
解析：E。嗎非及其鹽類的化學性質不穩定，在光照下即能被空氣氧化變質，這與嗎非具有苯酚結構有關。氧化可生成偽嗎非和N-氧化嗎非。偽嗎非亦稱雙嗎非，是嗎非的二聚物，毒性增大。故本品應避光、密封保存。
46、
解析：D。本題考查枸櫞酸芬太尼的結構特征，枸櫞酸芬太尼屬於哌啶類鎮痛藥，含有4-苯胺基哌啶的結構。
47、
解析：B。將芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到屬於前體藥物的瑞芬太尼。具有起效快，維持時間短，在體內迅速被非特異性酯酶生成無活性的羧酸衍生物，無累積性啊片樣效應。
48、
解析：E。考查鹽酸氯丙嗪的化學結構.
49、
解析：C。使用吩噻嗪類藥物後，有壹些患者在日光強烈照射下會發生嚴重的光毒反應。如氯丙嗪遇光會分解，生成自由基，並進壹步發生各種氧化反應，自由基與體內壹些蛋白質作用時，發生過敏反應。故壹些患者在服用藥物後，在日光照射下皮膚會產生紅疹，稱為光毒化過敏反應。這是氯丙嗪及其他吩噻嗪藥物的毒副作用之壹。
50、
解析：C。巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物，丙二酰脲也稱巴比妥酸，由丙二酸二乙酯與脲縮合而成。其顯示弱酸性。