loperamide [Xiangya Medical Dictionary]
3 概述loperamide [Xiangya Medical Dictionary]
3 小結loperamide [Xiangya Medical Dictionary].辭海]
3 概述洛哌丁胺為止瀉藥,能抑制腸道平滑肌收縮,減少腸蠕動,適用於治療急性腹瀉以及各種原因引起的慢性腹瀉。
4 洛哌丁胺說明書 4.1 藥品名稱洛哌丁胺
4.2 英文名稱Loperamide
4.3 洛哌丁胺的別名
Chlorpheniramine hydrochloride; Lopomax; Flupheniramine; Phenylbutylpheniramine; Imodium; Diarrhoezidine; Chlorpheniramine; Loperamide;鹽酸氯苯那敏; 鹽酸洛哌拉酰胺; 易蒙停; 地塞米松; 布洛克斯; 洛哌米; 艾蘭; 鹽酸洛哌拉米; 鹽酸洛哌拉酰胺; Loperyl; Suprasec
4.4 分類消化系統藥物> 止瀉藥
4.5 劑型1.膠囊劑:每粒 1 毫克、2 毫克;
2.溶液:4.6 洛哌丁胺的藥理作用
洛哌丁胺的化學結構與氟哌啶醇和哌替啶相似,但治療劑量對中樞神經系統無任何影響。對腸平滑肌的影響與阿片類藥物和二苯氧胺相似,可抑制腸平滑肌收縮,減少腸蠕動。它還能減少腸壁神經末梢釋放乙酰膽堿,並通過膽堿能和非膽堿能神經元之間的局部相互作用直接抑制蠕動反射。洛哌丁胺可延長食物在小腸中的停留時間,促進水、電解質和葡萄糖的吸收,並顯著抑制前列腺素、霍亂毒素和其他腸毒素引起的腸道分泌過多,其治療量不會影響胃酸分泌。洛哌丁胺還能增強***擴張肌張力,從而抑制大便失禁和尿急。
4.7 洛哌丁胺的藥代動力學洛哌丁胺很容易被腸壁吸收,幾乎完全由肝臟代謝。由於其對腸壁的高親和力和 "首過代謝",幾乎不會進入全身血液循環。藥效持續時間超過 24 小時,t1/2 平均為 10.8 小時,蛋白質結合率為 97%。它通過膽汁和糞便排泄。尿液排泄約占 5%-10%。
4.8 洛哌丁胺的適應癥用於各種病因引起的急、慢性腹瀉,尤其適用於慢性腹瀉的長期治療。也可用於***直腸手術患者。
4.9 洛哌丁胺的禁忌癥洛哌丁胺不宜用於不需要抑制腸蠕動的患者,尤其是腸梗阻、腸道下梗阻或便秘患者,不能用於嚴重脫水兒童胃腸脹氣、急性潰瘍性結腸炎及廣譜抗生素引起的假膜性小腸結腸炎患者。1 歲及以下兒童和孕婦不宜服用。
4.10 註意事項1.發熱、便血的細菌性痢疾不應單獨使用洛哌丁胺。
2.肝功能不全者不宜使用洛哌丁胺,以免體內藥物相對過量。
3.腹瀉患者服藥期間應適當補充水分和電解質。如果治療1~2天後未見好轉,或同時出現嘔吐、發熱、劇烈腹痛、便血等癥狀,應立即就診,以免延誤病情。
4.因用藥過量出現肝功能障礙和中樞神經系統癥狀時,可使用納洛酮解毒,並觀察48h,以便及時發現納洛酮對中樞神經系統的抑制作用。
5.如兒童出現便秘,應立即停藥。
4.11 洛哌丁胺的不良反應洛哌丁胺壹般耐受性良好,偶見口幹、胃腸痙攣、便秘、惡心和皮膚過敏。
4.12 洛哌丁胺的用法用量1.急性腹瀉的起始劑量為成人每天 2 粒,5 歲以上兒童 1 粒,以後每次腹瀉後 1 粒。每天的總劑量不應超過 8 粒。
2.慢性腹瀉的起始劑量為成人 2 粒,5 歲以上兒童 1 粒,之後可調整劑量,直至大便正常。壹般維持劑量為每天 1~6 粒。1~5 歲兒童 2~3 次/d,每次每公斤體重 1 量杯(0.2 mg/ml)口服溶液,直至大便正常,劑量須逐漸減少。
4.13 藥物相互作用尚未發現洛哌丁胺與其他藥物同時服用時產生相互作用。
4.14 專家點評臨床應用洛哌丁胺治療非細菌感染引起的急慢性腹瀉,有效率為100%,24h有效率可達70%,對急慢性腹瀉有效率為80.87%,總有效率為98.25%,24h有效率為64.7%。
5 洛哌丁胺中毒洛哌丁胺(氯苯那敏、苯丁基哌酰胺、易蒙停)能抑制腸道平滑肌收縮,減少腸蠕動,用於治療急性腹瀉,以及各種病因引起的慢性腹瀉。口服吸收率約為 40%,幾乎全部進入肝臟代謝。半衰期約 7~15h,大部分經腸道排泄。常用量為口服 4~8mg,最大可達 16~20mg/d。[1]
5.1 臨床表現不良反應輕微,主要為皮疹、瘙癢、口幹腹脹、惡心、食欲不振,偶有嘔吐,也有頭暈、頭痛、乏力等。[1]
5.2 診斷洛哌丁胺中毒的診斷要點是[1]:
有應用洛哌丁胺的病史,並伴有上述表現。
5.3 治療洛哌丁胺中毒的治療要點是[1]: