是的,在醫生的指導下服藥。
適應癥適用於敏感菌引起的以下感染:慢性支氣管炎急性細感染、社區獲得性肺炎和醫院獲得性肺炎、急性上頜竇炎、急性單純性下尿路感染、復雜性尿路感染、急性腎盂腎炎、復雜性和非復雜性皮膚及皮膚結構感染。其他適應癥見氧氟沙星。
藥理(1)藥效學:見環丙沙星。左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋異構體。對大多數臨床分離菌的抗菌活性是氧氟沙星的兩倍,特別是對甲氧西林敏感的葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等。作用機制與環丙沙星相同。
(2)藥代動力學:本品體內過程與氧氟沙星相似。口服吸收完全,吸收近100%的用量。空腹單次口服100mg和200mg後,Cmax分別可達1.36 mg/L和3.06 mg/L。Tmax為1小時。單次口服250mg和500mg後,Cmax分別為2.8 mg/L和5.1 mg/L。單次靜脈滴註500mg和750mg後,Cmax分別為6.2±1mg/L和11.5±4mg/L。每日壹次口服500mg或750mg後,穩態時平均峰谷濃度分別為5.7 1.4 mg/L和0.5±0.2mg/L,8.6 1.9 mg/L和1.1.4。每日壹次,靜脈註射500mg或750mg多劑量後,平均峰谷濃度分別為6.4±0.8mg/L和0.6±0.2mg/L,12.1 4.1 mg/L和1.3。藥物500mg隨食物服用時,達峰時間略有延遲(約lh),血藥濃度峰值略有降低(約14%)。在體內廣泛分布,表觀分布容積為74 ~ 112L,肺組織中藥物濃度可達血藥濃度的2 ~ 5倍,皮膚組織、皰液、扁桃體、前列腺組織、女性生殖道組織、痰液、淚液、唾液中藥物濃度約為血藥濃度的1 ~ 2倍。T1/2為6 ~ 8h。本品在體內代謝少,主要通過腎臟排泄。給藥後48小時內,約87%的劑量以藥物原型形式從尿中排出,以代謝物形式排出的不到劑量的5%。給藥後72小時內從糞便中排出
不良反應見環丙沙星。左氧氟沙星ⅲ期臨床試驗數據顯示,藥物相關不良反應發生率為6.3%,其中3.9%因不良反應停藥。主要不良反應為惡心、腹瀉、腹痛、腹脹等胃腸道反應;失眠、頭暈、頭痛等中樞神經系統反應;皮膚瘙癢、皮疹等過敏反應。少數患者靜脈用藥時出現局部反應,包括註射部位疼痛1.7%,註射部位炎癥1.1%。2.2%的患者實驗室檢查異常,主要包括肝功能異常、白細胞減少,偶爾血糖下降。在該藥上市後的全球不良反應監測中,有個別病例出現過敏性休克、過敏性肺炎、多形性紅斑、溶血性貧血、肌腱斷裂、心電圖異常、尖端扭轉型室性心動過速等不良事件。
禁忌癥對本品過敏史者,或對任何喹諾酮類藥物過敏史者禁用本品。
註意事項(1)腎功能不全患者使用本品時應謹慎,因為左氧氟沙星主要從腎臟排出,腎功能不全時該藥的清除率降低。當肌酐清除率
(2)與其他喹諾酮類藥物類似,用藥期間血糖可能升高或降低,通常發生在口服降糖藥或胰島素的糖尿病患者。在這種情況下,應密切監測血糖。壹旦發現低血糖反應,應立即停用本品並進行相應糾正。
積極低血糖的治療。
(3)部分喹諾酮類藥物(包括左氧氟沙星)可偶見心電圖QT間期延長,偶見心律失常。上市後不良反應監測中報告的壹例尖端扭轉型室性心動過速未能排除患者基礎疾病和聯合用藥延長QT間期的影響。因此,避免使用延長QT間期的藥物(IA類、III類抗心律失常藥物)可降低心律失常的風險,還應避免在低鉀血癥、心肌病等患者中應用。
(4)本品應避免用於原有中樞神經系統疾病的患者,以減少嚴重中樞神經系統反應的可能性。腎功能不全患者如不減少本品劑量,易導致上述驚厥等嚴重不良反應,腎功能不全患者需調整劑量。
(5)本品引起的光毒性反應罕見(
(6)本品對兒童、18歲以下青少年、孕婦、哺乳期婦女的安全性和有效性尚未確立,與其他喹諾酮類藥物相似。18歲以下未成年人應避免使用本品。根據美國美國食品藥品監督管理局的分類,該藥在妊娠期應用屬於C類,即在動物實驗中未發現有致畸作用,但發現對動物胎兒有毒性,可引起胎兒骨骼變形和延遲骨化,缺乏足夠的人體對照研究數據。因此,孕婦應避免使用喹諾酮類藥物,除非其益處超過對胎兒的潛在風險。喹諾酮類藥物可以分泌到乳汁中,其濃度接近血液中的濃度。哺乳期婦女在使用這些藥物時應停止哺乳。
(7)老年患者常出現生理性腎功能障礙,本品主要通過腎臟排泄。因此,老年患者使用本品時應監測腎功能,必要時應謹慎調整劑量,以降低毒性反應的風險。
藥物相互作用(1)含鎂和鋁的酸化劑、含鐵制劑和含鋅的多種維生素制劑可幹擾本品口服吸收,降低藥物吸收。因此,不宜合用,或至少在服用左氧氟沙星前後2小時服用。缺乏關於本品與上述抗酸劑和陽離子在靜脈給藥期間相互作用的信息,但本品不應與含有多價陽離子的溶液在同壹靜脈輸註通道中使用。
(2)左氧氟沙星對茶堿的血藥濃度、AUC等藥動學參數無明顯影響。茶堿對本品吸收無明顯影響。但由於其他喹諾酮類藥物與茶堿合用,可延長茶堿的消除半衰期,增加血藥濃度,增加患者發生茶堿不良反應的風險。因此,使用本品時應密切監測茶堿的濃度,必要時應調整劑量。
(3)左氧氟沙星對華法林的Cmax、AUC等藥動學參數無明顯影響,華法林對左氧氟沙星的體內過程無明顯影響。但在左氧氟沙星的上市後監測中,有報道稱該藥增強了華法林的作用,因此兩藥合用時應監測相應的凝血試驗和出血情況。
(4)丙磺舒和西咪替丁對左氧氟沙星的吸收過程無明顯影響,但可使AUC增加27%-38%,t1/2延長30%,總清除率和腎清除率降低21%-35%。但以上變化不足以調整左氧氟沙星的劑量。
(5)非甾體抗炎藥與喹諾酮類藥物(包括左氧氟沙星)合用可能會增加對中樞神經系統的作用和癲癇發作的風險。
(6)抗糖尿病藥物與包括左氧氟沙星在內的喹諾酮類聯合用藥時,可出現高血糖或低血糖,需密切監測血糖變化,及時處理。