顛茄屬植物微苦辛辣,全株入藥,誤服有毒。有效成分為生物堿。全株含量分布為:根0.6%,葉0.4%,莖0.15%,花0.19%,果0.21%,種子0.366。該生物堿的主要成分是東莨菪堿,並含有少量東莨菪堿。東莨菪堿在儲存、加工和提取過程中逐漸轉化為外消旋生物堿阿托品,還含有其他微量生物堿。國內顛茄提取物系列產品包括稠膏、流浸膏、酊劑和復方顛茄片等。其制劑主要用於治療胃十二指腸潰瘍、胃腸道、腎膽絞痛等。
功能指示
解痙、鎮痛、止分泌、擴張瞳孔。主要用於止盜汗、流涎、支氣管分泌過多和胃酸過多,松弛胃肌,解除賁門和幽門痙攣,止痙攣性咳嗽,瀉藥引起的腹部絞痛。
藥理作用
1.阿托品的作用:類似東莨菪堿,除中樞作用外,其外周作用應用廣泛,即阻斷乙酰膽堿對M-膽堿能受體產生的壹系列作用。本文以阿托品為代表簡述其作用。
(1)腺體分泌:可抑制汗腺和唾液腺的分泌,引起皮膚幹燥、口幹,也可使呼吸道分泌減少,故麻醉前常用,大劑量可減少胃液分泌。
(2)平滑肌:對胃腸道正常運動影響不大,但在過度運動和痙攣狀態下對平滑肌有明顯解痙作用,對胃腸道、膽道、輸尿管、支氣管痙攣有解痙作用。
(3)眼:虹膜括約肌和睫狀肌麻痹,導致瞳孔擴大和調節麻痹(遠視)。
(4)心血管系統:低劑量刺激迷走神經中樞導致短期心率減慢;稍大劑量通過阻斷迷走神經對心臟的控制,使心率加快;大劑量對小血管和毛細血管平滑肌有直接作用,擴張血管,增加重要器官血流量,改善血液循環,用於治療休克。
(5)中樞神經系統:興奮延髓和大腦。臨床劑量0.5-1.0mg輕微興奮呼吸中樞。在中毒劑量時,表現為明顯的中樞興奮、焦慮、興奮、幻覺和譫妄等。在較大劑量時,它首先興奮,然後抑制,最後死於延髓麻痹。對猴丘腦基底和中腦網狀結構損傷引起的震顫有拮抗作用。能抑制貓前庭神經元自發放電和速度變化引起的放電,即抑制前庭神經元的興奮性,有止吐作用。
2.東莨菪堿的作用特點(與阿托品相比):
(1)對虹膜、睫狀肌和部分外分泌腺(唾液腺、支氣管腺和汗腺)的作用強得多,而阿托品對心臟、腸道和支氣管平滑肌的作用更為顯著和持久。
(2)對正常人有強烈的呼吸興奮作用。增加呼吸頻率和通氣量可以對抗嗎啡引起的呼吸抑制,但呼吸抑制嚴重時不可靠。
(3)對腺體分泌的影響:阿托品可抑制汗腺和唾液腺的分泌,引起皮膚幹燥、口幹,也可使呼吸道分泌減少,故常於麻醉前使用,大劑量可使胃分泌減少。東莨菪堿對某些外分泌腺的抑制作用比阿托品強得多。
(4)對平滑肌的作用:阿托品對胃腸道的正常運動影響不大,但對過度運動和痙攣狀態下的平滑肌有明顯的解痙作用,對胃腸道、膽道、輸尿管、支氣管的痙攣有解痙作用。此外,阿托品可使眼睛的虹膜括約肌和睫狀肌麻痹,導致瞳孔擴張和調節麻痹(遠視)。東莨菪堿對心臟、腸道和支氣管平滑肌的作用不如阿托品強而持久。對虹膜和睫狀肌的作用比阿托品強得多。
(5)東莨菪堿對正常人有強烈的呼吸興奮作用,可增加呼吸頻率和通氣量,可對抗嗎啡引起的呼吸抑制。但當呼吸受到嚴重抑制時,作為興奮劑是不可靠的,對高級腦中樞的作用與阿托品相反,主要是抑制而不是興奮。當使用治療劑量時,會引起困倦、欣快、健忘、疲勞甚至睡眠。如果加大劑量,就會產生麻醉作用。
需要註意的事項
1.嬰幼兒對顛茄的阿托品樣毒性反應極為敏感,尤其是痙攣性癱瘓和腦損傷者,對顛茄的反應增強,應用時應密切觀察。註意,環境溫度高時,服藥後有體溫突然升高的危險;臉紅反應是由皮下血管擴張引起的。
2.當使用普通劑量時,老年患者可能出現易怒、震顫、嗜睡或譫妄等癥狀。
3.有下列疾病者慎用:腦損傷患者(尤其是兒童)可加強顛茄的中樞神經功能;心臟病患者,特別是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等。先天性愚笨的患者可能瞳孔放大,心率加快;反流性食管炎患者;胃腸道梗阻性疾病患者;心血管功能不穩定的急性出血;肝功能中度損傷可使顛茄代謝減少和減慢;顛茄可加重膈疝合並反流性食管炎患者的癥狀;高血壓患者使用本品會加重病情。甲亢患者,心動過速更甚;身體虛弱的老年患者,由於腸道松弛或麻痹性腸梗阻先兆,有完全性腸梗阻的風險;肺部疾病,尤其是嬰幼兒和體弱患者;重癥肌無力患者,乙酰膽堿生理功能被抑制後,病情可加重;植物神經疾病患者,尿瀦留和睫狀肌麻痹可加重;前列腺肥大、尿路梗阻性或非梗阻性疾病患者可能導致完全性尿瀦留;中度腎功能損害的患者可能會因顛茄排泄減少而產生副作用;患有痙攣性癱瘓的兒童,對顛茄的反應可以增強;潰瘍性結腸炎患者。青光眼、尿瀦留、前列腺肥大患者禁用,心動過速者禁用。
準備
1.顛茄提取物:生物堿含量以東莨菪堿計為0.95%-1.05%。口服,每次0.01-0.03g。1上0.03-0.09g,1上0.05g,1上0.15g。顛茄片:每片含顛茄提取物10mg,劑量同上。
2.顛茄片:每片含顛茄提取物10mg,苯巴比妥15mg,口服,每次1-2片,每日3次。
3.顛茄酊:以東莨菪堿計,生物堿含量應為0.028%-0.032%(g/ml)。口服,每次0.3ml,壹日三次,最大量為1次1.5ml,1天4.5ml,兒童1次0.03-0.06ml/y/y。
4.顛茄流浸膏:生物堿含量以毛茛堿計應為0.70%-0.80%(g/ml)。口服,1次0.01-0.03ml,每天0.03-0.1ml,最多1次0.06ml,每天0.2ml。
5.顛茄e:每份含顛茄的流浸膏0.15ml。肛門栓劑,用於緩解痔瘡疼痛。
6.痔瘡藥膏:見皮膚科用藥。
毒性特征
顛茄中的致命毒素,如果吸入足夠的劑量,會嚴重影響中樞神經系統。這些毒素會麻痹入侵者肌肉中的神經末梢,如血管肌、心肌和胃腸肌。其葉、果、根含有顛茄生物堿、東莨菪堿等有毒成分。當它長到2-4英尺(0.6-1.2米)高時,毒性最強。此時,它的葉子是深綠色的,花是紫色的鐘形。漿果又甜又多汁,經常讓孩子們迷惑。它在土壤肥沃、水源充足的地方茁壯成長,在世界壹些地方大量存在。在美國,只看到人工種植的顛茄,野外幾乎看不到它的蹤跡。
吃顛茄會使瞳孔放大、對光敏感、視力模糊、頭痛、意識模糊和抽搐。兩個漿果可以殺死壹個孩子,10-20個漿果可以殺死壹個成年人。即使砍了也要小心,以免引起過敏癥狀。
化學成分
含有多種生物堿,主要是東莨菪堿(左旋,C17H23O3N),少量阿托品(非旋光,C17H23O3N)和少量東莨菪堿(東莨菪堿,C17H21O4N)。