(壹)牽牛花的功效
功能:瀉水，瀉氣，殺蟲。治療水腫和哮喘。痰飲、腳氣、蟲食停滯、便秘。
《別錄》:“理氣，治足水腫，祛風毒，利小便。”
《藥性論》:“治疥瘡氣癖，利水通便，除濕消腫。墮胎。”
《日華子本草》:“取腰痛、寒膿及諸氣滯。”
高力:“脫氣隔濕熱，三焦結塑結。”
《綱要》:“化痰消飲，疏通大腸守風秘，殺蟲。”
《江蘇植物藥誌》:“適用於急性關節炎。”
《新疆中草藥手冊》:“止瀉、利尿、殺蟲。治療便秘、消化不良、腎炎水腫、小兒咽喉炎。”
瀉水消腫:本品苦寒入腎經，既能瀉水，又能利水，使水濕二便排除。雖然其對水的驅力略慢於甘遂、大戟、芫花，但仍是正經之品，宜停飲，存正氣而不衰。
瀉下通便:本品少用可通便消積。高力有句話說，矮牽牛“大便少了就移動，大便多了就下水”。《本草正義》說:“牽牛，善泄濕熱，疏利水，裸大便”。故常用於胃腸濕熱蘊結、便秘:大便幹燥、小便短赤、面紅身熱，或腹脹、口幹口渴、舌紅苔黃膩，或口幹、脈滑。牽牛花可以清熱通便。
殺蟲攻:本品能驅腸蟲，通過瀉下作用驅蟲。對各種腸道寄生蟲病有很好的療效。常用於蟲積所致的腹癰:表現為肚臍周圍的腹癰，有輕有重，有緩有急。嚴重時，人不想吃東西，臉色蠟黃，鼻孔發癢。根據不同的昆蟲，它們有不同的癥狀。牽牛花對各種腸癰有效，尤其對蟯蟲有效。
(二)牽牛花種子的藥理作用
腹瀉。
牽牛花苷的化學性質與墨西哥胡椒苷相似。它有很強的通便作用。當矮牽牛在腸內遇到膽汁和腸液，分解矮牽牛，刺激腸道，促進蠕動，導致腹瀉。根據動物實驗，下法沒有黑醜和白醜之分。
利尿劑。
利尿的原理與腎臟活動增強有關，使尿量增加。大量服用對腎臟有刺激作用，使腎臟充血，引起血尿。
對神經系統的影響。
大量服用會對神經系統，尤其是舌下神經造成損害，所以舌運動麻痹會引起語言障礙，甚至昏迷。
殺蟲劑。
體外試驗對蛔蟲和絳蟲有壹定的殺滅作用。
傳統應用
水腫和腹水綜合征。
矮牽牛味苦性寒，性質導瀉，不僅能瀉，還能利尿。
適用於水腫、腹水等證候。其驅力雖較甘遂、大戟溫和，但屬於惡劣條件下驅水的產物，適宜滯水燥濕，保持正氣。可以單獨使用，也可以組合使用。只使用“千金方耀”治療水腫，最後只使用牽牛花服用，幾乎不方便。復方常與木香、厚樸等行氣藥配伍，以提高療效。如《普濟技能方》用於治療四肢腫脹，配以厚樸；鄭氏小兒方治療小兒水腫，用青皮或木香；壹本關於儒家思想的書《愚公散》被用來治療由茴香或木香戒酒引起的腫脹。
痰飲咳喘證。
本品能清肺化痰，用於治療肺氣郁結，痰多咳喘，面浮腫，如《寶應集》中的牛黃絕望散，用於治療小兒肺脹喘促，胸高氣短，痰多涎多，末服黑醜、白醜、大黃、檳榔。
食積便秘證。
該產品具有瀉下、通便和保留食物的作用。用於治療胃腸濕熱郁結、便秘、腹脹。例如，在《本草伊彥》中，牽牛花和桃仁被用作治療大腸內熱引起的便秘的藥丸。
昆蟲堆積引起的腹痛綜合征。
本品能消除積食，殺蟲，並能憑借其瀉下作用排泄蠕蟲。用於蛔蟲、絳蟲、蟲積引起的腹痛，可與檳榔、君子同用，研末服用，增強排積殺蟲作用。
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