通用名:利福平異煙肼片、異福片。
同義詞:魏
理化性質:本品除去薄膜衣後為橙紅色或暗紅色片劑。
藥理作用:本品為利福平和異煙肼的復方制劑。利福平對結構性分枝桿菌和壹些非結核分枝桿菌(包括麻風分枝桿菌等)有明顯的殺菌作用。)在宿主細胞內外。異煙肼對所有類型的結核分枝桿菌均有高度選擇性殺菌作用，對生長繁殖期的結核分枝桿菌作用較強，對靜止期的結核分枝桿菌作用較弱且緩慢。它們的結合可以加強抗菌活性，減少耐藥菌株的產生。利福平與依賴DNA的RNA聚合酶β亞基牢固結合，抑制細菌RNA的合成，阻止酶與DNA連接，從而阻斷RNA的轉錄過程，停止DNA和蛋白質的合成。異煙肼的作用機制是抑制敏感菌合成分枝菌酸，破壞細胞壁。
藥代動力學:本品口服吸收良好。服藥後異煙肼的血藥濃度(Cmax)為65438±0.5-4h，利福平的達峰時間為65438±0.5-4h。成人口服0.6g利福平後，其血漿峰濃度為7-9 mg L-1。吸收後分布於全身大部分組織和體液中，並能通過胎盤。利福平的蛋白結合率為80%-91%，異煙肼的蛋白結合率為0%-10%。利福平的消除半衰期為3-5小時，反復給藥後縮短至2-3小時。異煙肼的消除半衰期快，乙酰化半衰期短，為2-3小時；異煙肼快速乙酰化消除半衰期為0.5-1.6h，慢速乙酰化消除半衰期為2-5h。該產品通過微粒體氧化酶的自我誘導在肝臟中快速脫乙酰，利福平的代謝物脫乙酰利福平。鈈？偽造的拇指？妳在說什麽？鈈浴@？f街？妳怎麽了？山？氤窩？處罰？尹；鈈源？腦水蛭的ω窩？2 8?康？0%-65%通過糞便排泄。6%-15%的藥物以原藥形式排出，15%以活性代謝物形式在尿中排出，7%以無活性的3-甲酰基衍生物形式排出，或通過乳汁排出；異煙肼70%的劑量在24小時內由腎臟排出，其中大部分是無活性的代謝產物。快速乙酰化者93%隨尿液排出，63%緩慢乙酰化，也可隨乳汁、唾液、痰液、糞便排出。利福平不能通過血液透析和腹膜透析清除。
正常誌願者的藥代動力學研究表明，無論是以各自的劑量同時服用還是以復合劑型同時服用，本品兩種成分的生物利用度相似。
適應癥:肺結核的初始治療和非多藥耐藥肺結核患者的4個月維持治療。
用法用量:成人常用劑量為po，體重< 50kg者po 1.5片壹次，qd。體重> > 50kg，壹次po 2片，qd。飯前30分鐘或飯後2小時服用，壹般療程為4個月。治療應堅持到痰結核轉陰，臨床癥狀最大程度改善。
藥物不良反應:消化道反應最常見，如厭惡食物、惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等。主要不良反應為肝毒性，壹般可自行恢復，酗酒者、老年人、營養不良、原發性肝病或其他因素引起肝功能異常的可能性較大。也可出現過敏反應，尤其是大劑量間歇治療後，可偶爾出現流感樣癥狀，出現頻率與劑量和間歇時間明顯相關。其他不良反應包括神經系統毒性、血液系統毒性、頭暈、口幹、維生素B6缺乏等。
藥物相互作用:由於本品含有肝藥酶誘導劑利福平，可與多種藥物相互作用。例如乙醇、對氨基水楊酸、乙硫氨酸、肝毒性藥物、氯苯那嗪、咪康唑、酮康唑、抗凝血劑、腎上腺皮質激素、環孢黴素、維拉帕米、洋地黃制劑、奎尼丁、口服避孕藥、口服降糖藥、氨苯碸、麻醉劑、美沙酮、巴比妥類藥物、地西泮、β-腎上腺素能阻滯劑等。產酸藥物會影響利福平的吸收。
禁忌癥:對利福平、異煙肼過敏者禁用，有嚴重肝損害、膽道梗阻及妊娠前三個月者禁用。
需要註意的事項
1.酒精中毒、精神病、癲癇、肝功能受損及嬰幼兒、3個月以上孕婦、哺乳期婦女慎用。2.對乙硫氨酸、吡嗪酰胺、煙酸或其他與化學結構有關的藥物過敏者，對本品有交叉過敏反應。3.本產品會幹擾某些血液和尿液檢測結果。4.服藥期間，避免拔牙等手術，註意口腔衛生，定期查血象；同時，口服維生素B6可以緩解末梢神經炎的癥狀。當出現視神經炎癥狀時，應定期對眼睛進行檢查和復查。5.治療初期應密切監測肝功能，肝腎功能下降者和乙酰化緩慢者應減量。6.服藥後，尿液、唾液、痰液、眼淚和汗液可呈橙紅色。
利福平可抑制標準微生物法對血清葉酸和維生素B12的檢測，並可使硫代硫酸鈉(BSP)和血清膽紅素暫時升高，故早晨服用利福平前應進行上述試驗。異煙肼能減少苯妥英鈉的排泄，從而增強苯妥英鈉的作用。抗驚厥藥的劑量應適當調整。日常飲酒可增加異煙肼肝炎的發病率；當老年人和營養不良患者接受治療時，異煙肼可以與維生素B6壹起服用。
臨床評估:在中國進行了壹項試驗，其中有308名新診斷為陽性的肺結核患者參加。隨機分為治療組(227例服用2個月異煙肼片/4個月異煙肼片)和對照組(2個月異煙肼、利福平、吡嗪酰胺/4個月異煙肼、利福平，865，438例)。結果2個月後，治療組和對照組痰菌陰轉率分別達到965、438±0.2%和86.4%。痰菌陰轉率分別為98.7%和97.5%。胸片明顯好轉。治療組和對照組病竈吸收率分別為95.2%和93.8%，兩組空洞分別為68.6%和67.9%。兩組藥物不良反應發生率均為8.9%，自動停藥率分別為4.2%和7.8%。認為本品是壹種安全、有效、易被患者接受的藥物，在結核病短程化療中具有良好的應用前景。
在另壹項研究中，105名新診斷的菌陽肺結核患者被隨機給予兩次為期6個月的短期化療。在不間斷完成治療的51例患者中，25例患者使用利福平、異煙肼、乙胺丁醇和吡嗪酰胺的單藥制劑，26例患者使用復方制劑。從治療開始到兩年，兩組在痰菌陰轉率、患者依從性、胸部檢查改善等方面相似，但復方制劑組無胃腸道癥狀、視力幹擾、周圍神經病變等報告。結論與單壹藥物聯合組相比，復方藥物組療效相近，但前者不良反應較少，患者依從性和安全性較好。