昆蟲中藥的配伍與應用，作為中醫治療疾病的主要手段，與植物藥、礦物藥壹樣，有著悠久的應用歷史。最早的《神農本草經》包括全蠍、地龍、水蛭、僵蠶、蜈蚣、蜂蜜等37種蟲藥:在《傷寒論》中，水蛭、介殼蟲、蜂房、蜘蛛等中藥常用於湯劑、散劑、丸劑，並創制了治療勞損的大黃獨蟲丸、虎蟲丸。此後，歷代醫家在臨床上用蟲類中藥治療瘀血、痰、奇、怪等疾病，或活血化瘀，或攻破積滯；或搜風解毒，消癰散腫；或者擋風靜氣，補虛固本。均有所發展和創新，廣泛應用於內科、外科、婦科、兒科、五官科，積累了豐富的臨床經驗。
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