普萘洛爾可以降低全身各組織對甲狀腺激素的敏感性，因此可以減輕甲亢癥狀的嚴重程度。因此，即使在甲亢狀態下，大劑量的普萘洛爾也能緩沖手術引起的甲狀腺激素進壹步升高而導致的甲亢加重。
普萘洛爾是壹種腎上腺β受體阻滯劑，可在短時間內控制甲亢癥狀以利於手術，但對甲狀腺激素分泌過多無作用。劑量為每次40 ~ 60 mg，6小時1次。壹般4 ~ 6天後心率可接近正常。甲亢癥狀控制後，可以進行手術。由於普萘洛爾在體內的有效半衰期小於8小時，最後壹次用藥應在術前1 ~ 2小時，術後應繼續用藥5 ~ 7天。手術前後要特別註意阿托品，以免引起心動過速。哮喘和心力衰竭是使用普萘洛爾的禁忌癥。