2.莫昔芬(他莫昔芬)可以與靶組織中的雌激素受體結合，阻斷雌激素的作用。劑量為20 mg/d，據報道，如果服藥1個月後乳房收縮效果明顯，應加大劑量。
3.克羅米芬的作用機制類似於他莫昔芬(三苯氧胺)。約70%的患者口服50 ~ 100 mg/d後療效相同。
4.睪酮內酯抑制芳香化酶並阻斷睪酮E2的外周轉化。據報道450mg/d口服無明顯效果，未發現不良反應。TDHEAE1水平顯著升高，△4A/E1比值略有升高，LHPRLE2水平變化顯著。
5.醫家公認治療肝郁痰濕型男性乳腺發育病應使用疏肝理氣健脾化痰劑，據報道逍遙散有效率達90%，但缺乏啟發性。
6.乳房成形術由於男性乳腺發育延遲反向乳房成形術，目前仍是治療該病的重要手段，采用乳暈入路切除乳暈乳房組織。